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Da studi risalenti al 1980 e nel decennio successivo, un ricercatore giapponese, Endo, scoprì che alcuni funghi producevano nel loro metabolismo secondario sostanze che, una volta individuate e purificate, portarono alla scoperta di tre molecole in particolare: la Lovastatina, la Simvastatina e la Pravastatina.

Studi clinici successivi confermarono il loro utilizzo nel trattamento dell’ipercolesterolemia famigliare eterozigote (per la forma omozigote, cioè in cui, entrambi i genitori sono portatori di un deficit genetico che trasmettono completamente ai figli, con questi prodotti, non si hanno benefici clinici rilevanti).

Il tutto nasce dal fatto che queste sostanze bloccano un enzima chiave nel processo di sintesi del colesterolo (15 passaggi biosintetici a partire da tre molecole di Acetil-Coenzima A per finire allo squalene (molecola di 30 atomi di carbonio), precursore ultimo del colesterolo endogeno.

Il blocco dell’enzima chiave (HMG-CoA reduttasi) al terzo passaggio biosintetico modula al ribasso la produzione endogena di colesterolo con una serie di effetti positivi sull’apparato cardiovascolare in particolare.
La regolazione del colesterolo è regolata dall’organismo attraverso specifici recettori posti sull’epatocita (cellula fondamentale del fegato): tale recettore la cui scoperta è stata premiata da un premio Nobel per la medicina, che catturano direttamente le LDL, monitorandone e regolando i suoi livelli ematici per impedire gravi effetti collaterali.

Va da sé che in presenza di elevati livelli di LDL i recettori “smettono” di catturare ulteriore molecole di LDL che si accumulano e la loro ossidazione porta alla formazione di una placca ateromasica all’interno del lume arteriolare, creando i presupposti per un infarto o diminuzione importante della circolazione all’interno dei vasi arteriosi (processo di aterosclerosi intravasale).

L’utilizzo di tali preparati sta dominando la scena ( e la spesa) farmaceutica mondiale con milioni e milioni di pazienti trattati.

Accanto a queste molecole di origine naturale, come è ovvio l’industria farmaceutica ha sviluppato altre statine sintetiche (Atorvastatina, Fluvastatina e Rovustatina, più potenti dal punto di vista farmacologico).

Monacolina K da Riso Rosso Fermentato: benefici e controindicazioni

In quest’ultimo periodo è stata posta all’attenzione dei clinici un altro derivato naturale, la Monocolina K, che viene ottenuta attraverso la fermentazione del Riso rosso (rosso in quanto infestato da vari ceppi di lievito di Monascus purpureus).

Questo fungo oltre a determinare il caratteristico colore rosso del chicco di riso elabora nel suo metabolismo secondario la Monacolina K, appunto una statina simile alla Lovastatina.

Riso Rosso in un cucchiaio di legno

L’uso del riso rosso fermentato sembra essere stato introdotto durante la dinastia Tang e recentemente ripreso a Taiwan oltre un secolo fa.

Questa sostanza è stata impiegata dai Cinesi come colorante in preparazioni alimentari, compreso il pesce, la salsa di pesce, la pasta di pesce, il vino rosso di rido (fu chiu) e il formaggio rosso di soia.

Oltre per questi scopi, a livello di medicina naturale ha trovato spazio nel trattamento di indigestioni, diarrea e per migliorare la circolazione del sangue.

Ovviamente la Monocolina K condivide con le statine farmaceutiche naturali e/o sintetiche, lo stesso meccanismo d’azione, cioè il blocco non completo dell’enzima chiave per la sintesi endogena del colesterolo (HMG-CoA reduttasi).

I benefici vantati da questa sostanza sono anche superiori (a parità di dosaggio) rispetto alla Lovastatina, alla quale rassomiglia di più come struttura chimica, in quanto nell’estratto secco di riso rosso fermentato, insieme alla Monocolina K, troviamo il Beta-sitosterolo, sostanza dotata anche lei di attività ipocolesterolemizzante e ipotrigliceridizzante.

Il Beta-fitosterolo appartiene alla categoria degli steroli (fitosteroli) vegetali ampiamente distribuito nel regno vegetale anche edibile, con effetti positivi sull’apparato maschile (prostata) ma anche femminile e ovviamente sul metabolismo del colesterolo e dei trigliceridi.

Sui benefici clinici di queste sostanze non ci sono dubbi, semmai il loro problema condiviso da tutto il gruppo è quello degli effetti collaterali più o meno evidenti fra le varie molecole, ma ugualmente espressi in tutti i rappresentanti.

C’è da dire per onestà individuale che la Monocolina K sembra essere dotata di miglior profilo tossicologico, ma le avvertenze e le controindicazioni valgono per tutti.

Il problema principale delle statine risiede nella modulazione della sintesi del colesterolo (il loro cavallo di battaglia) il cui rovescio della medaglia sta nel fatto che quando s’interferisce con l’enzima chiave del metabolismo del colesterolo endogeno, s’interferisce anche con la produzione del coenzima COQ10, un cofattore indispensabile per il corretto funzionamento dell’attività dei mitocondri (organuli intracellulari, responsabili della produzione di energia cellulare, utile per le funzioni del nostro organismo, ma anche di quello animale batteri e miceti compresi, fino al mondo vegetale in toto).

In questo modo fra gli effetti collaterali più importanti troviamo le miopatie (dolori muscolari diffusi) e epatopatie di vario grado.

Inoltre, tutte le statine interferiscono con un enzima chiave epatico (citocromo P450) creando situazioni di pericolo quando si utilizzano insieme sostanze che passino per questa via metabolica:

da qui le controindicazioni; quindi se si prendono statine naturali e/o sintetiche massima sorveglianza se contemporaneamente si stanno assumendo:

• Ciclosporina;
• Fibrati;
• Antibiotici macrolidi (claritromicina, eritromicina;
• Nefazodone;
• Inibitori delle proreasi (farmaci contro l’HIV);
• Statine;
• Anticoagulanti orali come Walfarin.

Sta di fatto che le preparazioni di Riso rosso fermentato, dato il loro basso dosaggio (10 mg vs le statine farmaceutiche da 10 a 40 ma anche a 80 mg) e la presenza di CoQ10 in tutte le formulazioni del mercato, mostrano un profilo migliore soprattutto per quelle forme di colesterolemia e trigliceridemia, lieve e moderate dove un abbassamento del 15-20% dei valori ematici di queste sostanze riportano i valori stessi nel range fisiologico con poche e noti effetti collaterali.