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L’ Acido Alfa lipoico, anche noto come acido Tioctico, è un composto contenente due molecole di zolfo e risulta di fondamentale importanza durante reazioni vitali che producono energia per l’organismo.

Dal punto di vista biochimico funzionale può essere considerato una sostanza ad alto potere antiossidante.

Per molto tempo questa sostanza è stata considerata come una vitamina sia nell’uomo che nell’animale; successivamente questa definizione è stata accantonata dal momento che recentemente è stato descritto come venga sintetizzata direttamente dall’organismo, perdendo così la caratteristica di nutriente essenziale.

La maggior parte delle reazioni cui partecipa l’Acido Alfa lipoico avvengono a livello mitocondriale (ottimizzando la produzione di ATP e quindi, di energia cellulare).

In particolare, stiamo parlando di reazioni che riguardano l’ossidazione dell’acido piruvico (come piruvato) da parte del complesso enzimatico piruvato deidrogenasi e l’ossidazione dell’alfa-chetoglutarato, da parte del complesso enzimatico alfa-chetoglutarato deidrogenasi.

L’acido Alfa lipoico è anche un cofattore essenziale per l’ossidazione degli aminoacidi ramificati (L-Leucina, L-Isoleucina, L-Valina).

Struttura chimica dell’acido lipoico

Dal punto di vista stereochimico questa molecola è otticamente attiva con formazione di due enantiomeri (isomeri ottici, cioè la cui disposizione spaziale è come un’immagine allo specchio), quindi l’isomero ’R-o D e l’isomero S-o L: in commercio si trovano una miscela di queste due forme (racemo) con potere farmacologico dimezzato.

Infatti, solo l’isomero R è quello attivo per cui è bene sempre controllare la quantità di isomero attivo realmente impiegata (per esempio se utilizziamo una dose di 600 mg di acido Lipoico “S”, in realtà è come se utilizzassimo solo 300 mg); va da sé, che utilizzando invece 600 mg dell’isomero R avremo un’attività farmacologica attiva di 600 mg.

Meccanismo d’azione

L’acido alfa lipoico e il suo metabolita ridotto (acido diidrolipoico, DHLA), formano una coppia redox molto efficiente (consentono, cioè, l’ottimizzazione dei processi in cui sono chiamati in causa trasferimenti di elettroni, come nel caso delle reazioni ossido-riduttive che avvengono nei mitocondri) e contemporaneamente possono agire da sostanze in grado di fornire elettroni liberi, bloccando la presenza dei radicali liberi (azione scavenger o di rimpiazzo elettronico).

L’efficacia di un tale sistema redox si esplica anche verso quelle specie radicaliche molto pericolose e particolarmente aggressive come i radicali ossidrilici, l’NO, perossinitriti, perossido d’idrogeno (acqua ossigenata) e ipoclorito di sodio.

L’acido alfa lipoico ma non il DHLA agisce anche versus l’ossigeno singoletto e il radicale superossido.

Indicazioni

L’acido lipoico è coinvolto nella conversione dei carboidrati in energia: quando lo zucchero viene metabolizzato per essere biotrasformato in energia, passa attraverso la formazione di acido piruvico.

Se vi è una grande quantità di di ossigeno disponibile per la cellula, il piruvato viene scisso da un complesso enzimatico contenente appunto l’acido lipoico, tiamina (Vit.B1) e niacina (Vit. B3)

Quando, invece l’ossigeno è scarso, la cellula converte l’acido piruvico in acido lattico.

Durante l’esercizio fisico, l’acido lattico tende ad accumularsi, specialmente se l’attività anaerobica è più intensa dell’attività aerobica: infatti, l’accumulo di acido lattico provoca affaticamento muscolare.

I supplementi di acido alfa lipoico possono migliorare il metabolismo energetico, soprattutto nei soggetti affetti da diabete, cirrotici e cardiopatici

Nei diabetici possono anche consentire una conversione più efficace degli zuccheri in energia.

L’acido alfa lipoico, inoltre, si comporta da ottimo antiossidante “universale”, con caratteristiche assolutamente uniche nel suo genere, esso infatti agisce sia in ambiente acquoso che lipidico e risulta avere un’attività farmacologica più alta della Vit. C ed Vit. E.

Studi recenti sui topi dimostrano che l’acido Alfa lipoico si comporta come una simil Vit. E mimando gli effetti anti-ossidanti, con maggior potenza.

La sua biodisponibilità è alta grazie al fatto che può essere distribuito sia nei compartimenti idrofili che lipofili.

Acido Afa lipoico e Diabete

L’acido Alfa lipoico è riconosciuto in Germania come farmaco per il trattamento della neuropatia diabetica (alterazione delle guaine neuroniche causate da alti valori glicemici (iperglicemie costanti e durature nel tempo, con alterazioni della trasmissione nervosa per alterazione delle membrane neuronali).

Sebbene diversi studi dimostrino che la somministrazione di 600mg (possibilmente dell’isomero R) migliorino i sintomi e le condizioni della malattia, gli stessi necessitano di ulteriori conferme (alla base di un miglioramento sicuramente efficace c’è la gestione della glicemia entro i limiti di sicurezza analitica).

In questa patologia è possibile e conveniente associare la Vit. E, la L-Carnosina (che agirebbe allentando e sfavorendo il legame del glucosio con i residui NH2 delle proteine di membrana (fenomeno conosciuto come glicazione proteica).

Sicuramente l’acido lipoico agisce anche come antiossidante e quindi protegge le strutture dell’organismo dall’attacco dei radicali liberi.

E’ doveroso ricordare anche una dimostrata capacità dell’acido alfa lipoico nell’aumentare il flusso di sangue ai nervi periferici e un’azione favorente la rigenerazione delle fibre nervose (quest’ultima caratteristica abbisogna di ulteriori conferme cliniche specifiche).

Ultimo ma non meno importante, i pazienti diabetici che coadiuvano la terapia farmacologica per il diabete con l’acido alfa lipoico, devono monitorare attentamente il valore della glicemia che può essere influenzato da questo nutraceutico e perciò il medico deve sempre verificare l’abbassamento glicemico risultante per evitare pericolose crisi ipoglicemiche.

Sport e acido alfa lipoico: qual’è il nesso?

L’acido alfa lipoico trova indicazione principe nei soggetti che pratichino attività sportive di tipo amatoriale e soprattutto professionale-agonistica, per i due principali meccanismi d’azione:

• il primo riguarda l’ottimizzazione dell’attività mitocondriale, con miglioramento della produzione di energia (formazione di ATP) e la migliore utilizzazione del glucosio (con azioni positive sul livello del glucosio nel sangue);
• secondariamente per gli effetti positivi e neutralizzanti la produzione di radicali liberi che nelle persone praticanti attività sportive sono sempre prodotte in quantità superiori rispetto ai sedentari.

Tali azioni consentono anche un miglioramento del tempo di recupero dalla fatica, un migliorato senso di benessere e una aumentata capacità di ricostruire e rigenerare strutture (membrane cellulari muscolari soprattutto), alterate a causa dagli sforzi in atto durante lo svolgimento degli esercizi.

In alcuni lavori clinici ed osservazioni ottenute seguendo atleti professionisti per lungo tempo, indipendentemente dal tipo di sport praticato, sono emersi non trascurabili effetti positivi nel distress polmonare con miglioramenti della capacità aerobica e dell’azione di pompa del cuore (è chiaro che dall’entità di tale miglioramento non è stato possibile discernere dalla capacità propria dell’atleta e del suo stato di forma), in parole povere la professionalità del soggetto e la determinazione e cura del proprio stadio di performance possono aver contribuito quanto e più della sostanza in questione.

Modalità d’uso e controindicazioni (precauzioni)

Il dosaggio suggerito va da 50 mg a 600mg due volte al dì dell’isomero R (nel caso si utilizzi il prodotto racemico la sostanza realmente attiva deve essere ridotta della meta).

L’uso dell’acido alfa lipoica dovrebbe essere evitato dalle donne in gravidanza, o durante l’allattamento al seno, in mancanza di dati definitivi sulla sicurezza del suo impiego nel lungo periodo.

I pazienti affetti da diabete o da problemi di intolleranza al glucosio, dovrebbero essere avvertiti e monitorati, a causa della diminuzione dei livelli di glicemia ottenibili con la somministrazione di questo integratore alimentare o quanto meno ridotti (fra i 150 mg e i 300 mg).

Effetti indesiderati non si sono riscontrati (ricordiamo che in Germania è considerato un farmaco e come tale monitorato d’ufficio). E’ sempre consigliabile la doppia somministrazione giornaliera di acido alfa lipoico, a causa di una emivita non molto lunga.